第七十二章 番外四(3 / 3)

作品:《我真不是妖魔之主

问题二

1)根据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点,分为四类:配体门控离子通道受体、G蛋白偶联受体、具有酪氨酸激酶活性受体、核激素受体。

2)自我调节:

分为受体脱敏(加受体增敏)和受体调节。

受体脱敏:受体的数量、亲和力及激发反应的能力可因受体分子结构或构型的修饰、细胞膜流动性改变或G蛋白的变化等因素而发生调节性改变。机体在长期使用一种激动药后,受体的敏感性逐渐降低,这一现象称作受体脱敏。敏现象被视为机体进行自我保护的一种负反馈调节,其机制可能是:

受体发生可逆性的修饰或构象变化。最常见的是受体磷酸化导致G蛋白脱偶联。

膜上受体数目减少。膜受体与激动药结合形成的复合物被内吞而造成数目减少。

受体数量下调。由于受体降解加速,或受体生成减少所致。

蛋白减少。由于G蛋白降解增多或表达减少,使G蛋白偶联受体反应性降低。

与受体脱敏作用相反,长期使用一种拮抗药会导致受体对激动药的敏感性增高,称为受体增敏。

受体调节

若受体的调节性改变只表现为数量(或密度)的增加与减少,则分别称之为受体上调和受体下调。通常,反复使用受体激动药或其浓度增高时,受体下调;而长期应用受体阻断药则受体上调。